Разработка на анаболните стероиди
Как се създават синтетичните андрогени и защо съществуват толкова много.
Накратко. Синтетичните анаболни андрогенни стероиди се получават чрез целенасочени химични промени на тестостероновата молекула. Различните модификации целят перорална активност, устойчивост на метаболизъм или променен профил — но пълно разделяне на анаболното от андрогенното действие не се постига.
Основни цели на модификациите
Разработката на нови андрогени обикновено преследва няколко цели: активност при перорален прием, устойчивост на бързо разграждане, променена продължителност на действие или опит за по-благоприятно съотношение между анаболни и андрогенни ефекти.
Типични структурни промени
- 17-алфа-алкилиране — прави молекулата активна при поглъщане, но натоварва черния дроб.
- Естерификация — прикачване на естер за забавено освобождаване при инжекционни форми.
- Промени в пръстенната структура — влияят върху ароматизацията, 5-алфа редукцията и рецепторната активност.
Естери и продължителност
Естерът не променя самата молекула на андрогена, а само скоростта на освобождаване. Затова един андроген съществува в множество естерни форми с различна кинетика, но сходно фундаментално действие.
Границата на „селективността”
Историческата цел за „чисто анаболен” стероид без андрогенни ефекти не е постигната, тъй като и двата ефекта се медиират основно от андрогенния рецептор. Това обяснява защо всяко ново вещество носи и андрогенни рискове.